Priprema raspadljivih tableta za usta primjenom liofilizacije ; Preparation of orally disintegrating tablets using lyophilization

U okviru ovog istraživanja pripremljene su raspadljive minitablete za usta s djelatnom tvari, Lurasidon hidrokloridom. Karakterizira ju loša topljivost, a time i loša bioraspoloživost lijeka. Topljivost se nastojala povećati pripremom čvrste disperzije primjenom liofilizacije, odnosno sušenja smrzavanjem pri čemu se djelatna tvar nastojala ugraditi u hidrofilnu polimernu matricu, polietilen glikola 4000. Tri uzorka s različitim udjelima djelatne i pomoćne tvari tretirana su liofilizacijom. Dobiveni liofilizati karakterizirani su sadržajem vlage, diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom, rendgenskom difrakcijskom praha i infracrvenom spektroskopijom. Pripremljene su četiri formulacije lijeka primjenom procesnih tehnologija liofilizacije, granuliranja i tabletiranja. Tri formulacije lijeka pripravljene su s liofilizatima Lurasidon hidroklorida i polietilen glikola te granulatom pomoćnih tvari, dok je četvrta pripremljena granuliranjem djelatne tvari i pomoćnih tvari u fluidiziranom sloju in situ taljenjem. Korištene pomoćne tvari su manitol, natrij kroskarmeloza i magnezijev stearat. Navedene formulacije korištene su za izradu minitableta promjera 3 mm. Provedena je karakterizacija minitableta ispitivanjem ujednačenosti masa tableta, raspadljivosti tableta, i ispitivanjem sadržaja djelatne tvari u tabletama te profila otpuštanja djelatne tvari. ; Within this study, orally disintegrated mini-tablets with Lurasidone hydrochloride drug were prepared. It is characterized by poor solubility and thus low drug bioavailability. Solubility is attempted to increase by preparation of solid dispersion using lyophilization or freeze-drying, whereby the drug is attempted to be embedd in a hydrophilic polymer matrix of polyethylene glycol 4000. Three samples with different ratios of drug and excipient were treated by lyophilization. Derived lyophilisates were characterized by moisture content, differential scanning calorimetry, X-ray powder diffraction and infrared spectroscopy. Four drug formulations were prepared using ...