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Development of Kinase Inhibitors via Metal-Catalyzed C–H Arylation of 8-Alkyl-thiazolo[5,4-f]-quinazolin-9-ones Designed by Fragment-Growing Studies

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  • معلومة اضافية
    • Contributors:
      Chimie Organique et Bioorganique : Réactivité et Analyse (COBRA); Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M); Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN); Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie); Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Université Le Havre Normandie (ULH); Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN); Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN); Normandie Université (NU)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN); Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Chimie Organique Fine (IRCOF); Université de Rouen Normandie (UNIROUEN); Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); Institut de Chimie de Nice (ICN); Université Nice Sophia Antipolis (. - 2019) (UNS); COMUE Université Côte d'Azur (2015-2019) (COMUE UCA)-COMUE Université Côte d'Azur (2015-2019) (COMUE UCA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Côte d'Azur (UCA); Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA); Université d'Orléans (UO)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM); ManRos Therapeutics
    • بيانات النشر:
      HAL CCSD
      MDPI
    • الموضوع:
      2018
    • Collection:
      Archive ouverte HAL (Hyper Article en Ligne, CCSD - Centre pour la Communication Scientifique Directe)
    • نبذة مختصرة :
      International audience ; Efficient metal catalyzed C–H arylation of 8-alkyl-thiazolo[5,4-f]-quinazolin-9-ones was explored for SAR studies. Application of this powerful chemical tool at the last stage of the synthesis of kinase inhibitors allowed the synthesis of arrays of molecules inspired by fragment-growing studies generated by molecular modeling calculations. Among the potentially active compounds designed through this strategy, FC162 (4c) exhibits nanomolar IC50 values against some kinases, and is the best candidate for the development as a DYRK kinase inhibitor
    • Relation:
      hal-02024491; https://hal-normandie-univ.archives-ouvertes.fr/hal-02024491; https://hal-normandie-univ.archives-ouvertes.fr/hal-02024491/document; https://hal-normandie-univ.archives-ouvertes.fr/hal-02024491/file/molecules-23-02181-v4.pdf
    • الرقم المعرف:
      10.3390/molecules23092181
    • Rights:
      http://creativecommons.org/licenses/by/ ; info:eu-repo/semantics/OpenAccess
    • الرقم المعرف:
      edsbas.869EFB15