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Biological Characterization of 8-Cyclopropyl-2-(pyridin-3-yl)thiazolo[5,4-f]quinazolin-9(8H)-one, a Promising Inhibitor of DYRK1A

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  • معلومة اضافية
    • Contributors:
      Chimie Organique et Bioorganique : Réactivité et Analyse (COBRA); Institut de Chimie Organique Fine (IRCOF); Université de Rouen Normandie (UNIROUEN); Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie); Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN); Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M); Université de Caen Normandie (UNICAEN); Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN); Normandie Université (NU)-Université Le Havre Normandie (ULH); Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN); Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie); Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN); Normandie Université (NU)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN); Normandie Université (NU)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); The University of Chicago Medicine Chicago; ManRos Therapeutics; Feinberg School of Medicine Northwestern University, Evanston ( Northwestern University Medical School ); Northwestern University Evanston; ANR-11-LABX-0029,SYNORG,Synthèse Organique : des molécules au vivant(2011)
    • بيانات النشر:
      HAL CCSD
      MDPI
    • الموضوع:
      2019
    • نبذة مختصرة :
      International audience ; Dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRKs) hyperactivity has been linked to the development of a number of human malignancies. DYRK1A is the most studied family member, and the discovery of novel specific inhibitors is attracting considerable interest. The 8-cyclopropyl-2(pyridin-3-yl)thiazolo[5,4-f]quinazolin-9(8H)-one (also called FC162) was found to be a promising inhibitor of DYRK1A and was characterized in biological experiments, by western transfer and flow cytometry on SH-SY5Y and pre-B cells. Here, the results obtained with FC162 are compared to well-characterized known DYRK1A inhibitors (e.g., Leucettine L41 and EHT1610).
    • الرقم المعرف:
      10.3390/ph12040185
    • الدخول الالكتروني :
      https://doi.org/10.3390/ph12040185
      https://normandie-univ.hal.science/hal-02417254
      https://normandie-univ.hal.science/hal-02417254v1/document
      https://normandie-univ.hal.science/hal-02417254v1/file/pharmaceuticals-12-00185.pdf
    • Rights:
      http://creativecommons.org/licenses/by/ ; info:eu-repo/semantics/OpenAccess
    • الرقم المعرف:
      edsbas.6203671C