Sztatin- és nem sztatinkészítmények az LDL-koleszterin-szint csökkentésében. Változások az elmúlt évtizedben [Statin and non-statin drugs in the reduction of LDLcholesterol. Changes in the last decade]

Az elmúlt években számos próbálkozás történt, hogy az LDL-koleszterin csökkentésében csaknem három évtizede élenjáró sztatinkészítményeket valamilyen nem sztatin készítményre váltsuk. A sztatinoknak ui. számos olyan, részben kellemetlen, részben azonban potenciálisan veszélyes mellékhatásuk is van, ami miatt a betegek jelentős része egy év után már nem szedi a gyógyszert. Ilyen mellékhatás az izomfájdalom, esetleg rhabdomyolysis, a májenzimek és a CK emelkedése, az intolerancia kialakulása stb. Az első nem sztatin szer az ezetimib volt, de a gyógyszer jelentős hatást csak sztatinnal (vagy egyéb LDL-koleszterin-csökkentő gyógyszerrel) kombinálva fejt ki. A PCSK-9-vegyületek humán monoklonális antitesttel gátolva jelentős LDL-koleszterin-csökkentést és ugyancsak jelentős kardiovaszkuláris védelmet okoztak, de áruk rendkívül magas. Sok más vegyület egyrészt mellékhatásai miatt (pl. májelzsírosodás, sztatinnal való interferencia) nem alkalmas hosszú távú kezelésre, másrészt nem (csak) az LDL-koleszterin szintjét csökkentette. A legutóbbi néhány évben a PCSK-9 szintjét antiszensz oligonukleotiddal csökkentve több munkacsoport is igen kedvező LDL-koleszterin-szintekről számolt be, és a gyógyszert elegendő volt évente kétszer adni, szubkután injekcióban. A kardiovaszkuláris eredmények vizsgálata még folyamatban van. | Statins have been the first-class drugs in the reduction of LDL-cholesterol during the last 30 years. However, great efforts have been made to change them into a non-statin drug. As it is known, statins have many unpleasant, sometimes potentially dangerous side effects, which force the patients to not to take the drug after one year. Such side effects are muscle pain, sometimes even rhabdomyolysis, elevation of hepatic and muscle enzymes, development of intolerance, etc. The f irst non-statin drug was ezetimib, but this drug is only highly efficient in combination with statins or other LDL-cholesterol reducing drugs. The inhibítion of PCSK-9 pharmacones with human monoclonal antibodies results in a ...