Ispitivanje utjecaja laktoze i manitola na svojstva praškastog sustava s natrijevim deksamatazon fosfatom za nazalnu primjenu ; Investigation of the effect of lactose and mannitol on nasal powder delivery system of sodium dexamethasone phosphate

Nazalna primjena kortikosteroida primaran je način dostave lijeka kod bolesti nosa i sinusa jer omogućava brži početak djelovanja te smanjenu sistemsku apsorpciju. Nedostaci konvencionalnih tekućih oblika doveli su do razvoja praškastih sustava za nazalnu primjenu koji omogućuju veću koncentraciju djelatne tvari na mjestu primjene, bolju stabilnost formulacije te produljeno zadržavanje na mjestu primjene. Jedan od takvih sustava su polimerne mikrosfere s uklopljenom djelatnom tvari. U ovom su radu mikrosfere pripravljene sušenjem raspršivanjem otopine natrijevog deksametazon fosfata, pektina i hipromeloze u masenom omjeru 1:1:1. Iskorištenje procesa iznosilo je 65,7 ± 8,7 %, a uspješnost uklapanja natrijevog deksametazon fosfata u mikrosfere 94,4 ± 0,4 %. Praškasti sustavi mikrosfera i inertnog nosača (α-laktoza monohidrat ili manitol) pripravljeni su miješanjem u omjerima 1:1, 1:2, 1:4, 1:7 te 1:9 (m/m) uz zadovoljene kriterije homogenosti. Uočeno je poboljšanje reoloških svojstava praškastih sustava s inertnim nosačem u odnosu na same mikrosfere. Praškasti sustavi s ispitivanim inertnim nosačima usporedivih su reoloških svojstava. Svojstva bubrenja mikrosfera u umjetnom nazalnom fluidu bila su umjerenija u odnosu na pročišćenu vodu. Dodatak inertnog nosača povećao je volumen apsorbiranog medija u donorskom odjeljku po miligramu mikrosfera, proporcionalno udjelu nosača. Provedenom karakterizacijom praškastih sustava utvrđena je prikladnost laktoze monohidrata i manitola kao nosača mikrosfera za nazalnu primjenu. Sustavi masenog omjera mikrosfera i inertnog nosača od 1:9 pokazali su se najprikladnijima za dodatna in vitro te in vivo ispitivanja. ; Nasal administration of corticosteroids is the primary method of drug delivery for sinonasal disease treatment since it enables a rapid onset of action and reduced systematic absorption. Disadvantages of conventional liquid formulations led to the development of powder formulations that assure higher local drug concentration, increased stability of the formulation, as ...