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New antiplasmodial 4-amino-thieno[3,2-d]pyrimidines with improved intestinal permeability and microsomal stability

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  • معلومة اضافية
    • Contributors:
      Institut des Biomolécules Max Mousseron Pôle Chimie Balard (IBMM); Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Montpellier (UM)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Montpellier (ENSCM); Université de Montpellier (UM); Institut de Chimie Radicalaire (ICR); Aix Marseille Université (AMU)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); Centre d'Immunologie et des Maladies Infectieuses (CIMI); Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Sorbonne Université (SU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); Vecteurs - Infections tropicales et méditerranéennes (VITROME); Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Aix Marseille Université (AMU)-Institut de Recherche Biomédicale des Armées Brétigny-sur-Orge (IRBA); Institut Hospitalier Universitaire Méditerranée Infection (IHU Marseille); Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie (CERMN); Université de Caen Normandie (UNICAEN); Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU); Hôpital de la Conception CHU - APHM (LA CONCEPTION); Laboratoire de chimie de coordination (LCC); Institut de Chimie de Toulouse (ICT); Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3); Université de Toulouse (UT)-Université de Toulouse (UT)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP); Université de Toulouse (UT)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3); Université de Toulouse (UT)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); Centre Hospitalier Universitaire de Nîmes (CHU Nîmes); Fondation pour la Recherche Médicale (FRM Palukill DMC20181039565); ANR-18-CE18-0009,plasmodrug,Développement d'un nouvel antipaludique ciblant plusieurs étapes du cycle de Plasmodium(2018)
    • بيانات النشر:
      HAL CCSD
      Elsevier
    • الموضوع:
      2023
    • Collection:
      Université de Montpellier: HAL
    • نبذة مختصرة :
      International audience ; The increasing number of Plasmodium falciparum strains resistant to current treatments justifies the urgent need to discover new compounds active on several stages of the parasite development. Based on the structure of Gamhepathiopine, a 2-tert-butylaminothieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one previously identified for its dual activity against the sexual and asexual stages of P. falciparum, 25 new 4-amino-substituted analogues were synthesized and evaluated on the erythrocytic and hepatic stages of Plasmodium. A promising compound, N2-(tert-butyl)-N [4]-(3-(dimethylamino)propyl)-6-(p-tolyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diamine, showed improved physicochemical properties, intestinal permeability (PAMPA model) and microsomal stability compared to Gamhepathiopine, while maintaining a good antiplasmodial activity on the erythrocytic stage of P. falciparum and on the hepatic stage of P. berghei.
    • Relation:
      hal-04503268; https://hal.science/hal-04503268; https://hal.science/hal-04503268/document; https://hal.science/hal-04503268/file/SSRN-id4221731.pdf
    • الرقم المعرف:
      10.1016/j.ejmech.2023.115115
    • Rights:
      info:eu-repo/semantics/OpenAccess
    • الرقم المعرف:
      edsbas.270A2C75