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Photoactivatable V‐Shaped Bifunctional Quinone Methide Precursors as a New Class of Selective G‐quadruplex Alkylating Agents

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  • معلومة اضافية
    • Contributors:
      Università degli Studi di Pavia = University of Pavia (UNIPV); Technische Universität Munchen - Technical University Munich - Université Technique de Munich (TUM); Chimie pour la Reconnaissance et l’Etude d’Assemblages Biologiques (CREAB ); SYstèmes Moléculaires et nanoMatériaux pour l’Energie et la Santé (SYMMES); Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche Interdisciplinaire de Grenoble (IRIG); Direction de Recherche Fondamentale (CEA) (DRF (CEA)); Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Direction de Recherche Fondamentale (CEA) (DRF (CEA)); Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Université Grenoble Alpes (UGA)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche Interdisciplinaire de Grenoble (IRIG); Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Université Grenoble Alpes (UGA); Chimie et modélisation pour la biologie du cancer (CMBC); Institut Curie Paris -Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Université Paris-Saclay-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); ANR-17-EURE-0003,CBH-EUR-GS,CBH-EUR-GS(2017); ANR-19-CE44-0001,NEMESES,Identification à l'échelle du génome des sites de fixation à la base exacte des ligands de l'ADN G4(2019)
    • بيانات النشر:
      HAL CCSD
      Wiley-VCH Verlag
    • الموضوع:
      2022
    • Collection:
      HAL-CEA (Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives)
    • نبذة مختصرة :
      International audience ; Combining the selectivity of G-quadruplex (G4) ligands with the spatial and temporal control of photochemistry is an emerging strategy to elucidate the biological relevance of these structures. In this work, we developed six novel V-shaped G4 ligands that can, upon irradiation, form stable covalent adducts with G4 structures via the reactive intermediate, quinone methide (QM). We thoroughly investigated the photochemical properties of the ligands and their ability to generate QMs. Subsequently, we analysed their specificity for various topologies of G4 and discovered a preferential binding towards the human telomeric sequence. Finally, we tested the ligand ability to act as photochemical alkylating agents, identifying the covalent adducts with G4 structures. This work introduces a novel molecular tool in the chemical biology toolkit for G4s.
    • Relation:
      hal-03852334; https://hal.science/hal-03852334; https://hal.science/hal-03852334/document; https://hal.science/hal-03852334/file/Lena%20et%20al.%20ChemEurJ_2021_Manuscript.pdf
    • الرقم المعرف:
      10.1002/chem.202200734
    • Rights:
      http://creativecommons.org/licenses/by/ ; info:eu-repo/semantics/OpenAccess
    • الرقم المعرف:
      edsbas.24FBD1F4