Novel Tamoxifen Citrate-Loaded Polymeric Nanoformulations for Improving Treatment and uses in Medical Applications: An in Vitro and in Vivo Study.

تركيبات نانهية جديدة من سترات التامهكدفين محملة ضمن البهليمرات لتحدين العالج واالستخدامات الطبية:دراسة في المختبر وفي داخل الجدم الحي.

يعتبر عقار سترات التاموكسيفين (TAM) من الادوية الأكثر استخداما في العلاج الهرموني لسرطان [17:51] Yadaiah Adla الثدي. على الرغم من كونه شائعا في هذا المجال إلا أن هناك عائق في عملية اذابته بصورة كاملة ، لذلك تم تصميم هذه الدراسة لتحسين قابلية الذوبان وتقليل السمية المرتبطة في استخدامه. تم استخدام هذا النوع من البناء النانوي في مجموعة متنوعة من التطبيقات البيولوجية ، سواء في خارج أو داخل الجسم الحي. كان حجم اختبار انحلال الدم 4.6% عند 200 ميكروغرام مل " ، مما يشير إلى أن هذا التركيب النانوي أدى إلى زيادة حماية لخلايا الدم الحمراء. قد يعني هذا أن بوليمر PLGA المحمل بـ TAM يحمي خلايا الدم الحمراء بشكل فعال، لم يمنع TAM النقي ظهور انحلال الدم و ادى الى تحطيم واضح في خلايا الدم الحمراء ، وتم علاجه بواسطة بوليمر PLGA المحمل بـ TAM تم تقييم سلامة جزيء الحمض النووي من التدمير. كانت النتائج مذهلة بالنسبة للعقار الجديد TAM في كيفية حماية شريط الحمض النووي من التدمير عند 200 ميكروغرام مل " ، كما تم دراسة في زيادة نشاط مضادات الأكسدة على TAM النقي، تم استخدام 1،1-2-diphenyl (picryl hydrazy (DPPH، ومقايسات الكسح الجذري لبيروكسيد الهيدروجين في المختبر. أظهر بوليمر PLGAالمحمل بـ TAM إجراء الكسح المعتمد على التركيز في نطاق 100-200 ميكروغرام مل نشاط أقصى قدره 79.2% عند 200 ميكروغرام مل. في حين أن TAM النقي انخفض بنسبة 60.57%. بينما كان نشاط الضبط الإيجابي (فيتامين ج) 92.12%. أخيرا ، ثم تقييم سلامة بوليمر PLGA المحملة بـ TAMفي داخل الجسم الحي. تم اختيار ذكور الفئران للكشف عن وظائف القلب والكبد والكلى. كما تم تضمين فحص الأنسجة المرضية. وفقا للنتائج ، قد يوفر بوليمر PLGA المحمل بـ TAM خصائص أفضل كنظام توصيل الأدوية والمكملات الغذائية والمنتجات الصيدلانية. [ABSTRACT FROM AUTHOR]

Tamoxifen citrate (TAM) is one of the most regularly used therapy in hormone receptor-positive breast cancer. Although it is a successful treatment, there is a problem with its bioavailability, accordingly, this study was designed to improve TAM solubility and reduce its associated toxicity. TAM-Loaded poly (D, L-lactide – co- glycolide) nanostructure (TAM-loaded PLGA) has been synthesized and employed both in vitro and in vivo experiments. The blood hemolysis induced by TAM- loaded PLGA was 4.6 % at 200 µg mL-1, indicating that this nano-construct led to increased red blood cell protection. DNA molecule integrity was assessed and results indicated that DNA strands were protected from destruction at 200 µg mL-1 . The antioxidant activity of TAM-loaded PLGA exceeded the pure TAM, it showed concentration-dependent scavenging action in the 100-200 µg mL-1 range, with a maximum activity of 79.2% at 200 µg mL-1 . Whereas pure TAM had a decrement of 60.57%. While the activity of positive control (Vit. C) was 92.12%. Finally, the safety of TAM-loaded PLGA was examined in vivo. The functions of the heart, liver, and kidney in male mice injected with TAM-loaded PLGA were detected. A histopathological investigation was also included. TAM-loaded PLGA offered better properties as a drug delivery system, nutritional supplements, and pharmaceutical products. [ABSTRACT FROM AUTHOR]

Copyright of Iraqi Journal of Science is the property of Republic of Iraq Ministry of Higher Education & Scientific Research (MOHESR) and its content may not be copied or emailed to multiple sites or posted to a listserv without the copyright holder's express written permission. However, users may print, download, or email articles for individual use. This abstract may be abridged. No warranty is given about the accuracy of the copy. Users should refer to the original published version of the material for the full abstract. (Copyright applies to all Abstracts.)