Everolimus loaded NPs with FOL targeting: preparation, characterization and study of its cytotoxicity action on MCF-7 breast cancer cell lines.

قام Everolimus بتحميل NPs باستهداف FOL: التحضير والتوصيف والدراسة من تأثير السمية الخلوية على خطوط خلايا سرطان الثدي MCF-7.

الخلفية والهدف: من المحتمل أن تكون حالات الوفاة من سرطان الثدي (BC) ناجمة عن عدم كفاية فوائد العلاج والكشف المبكر ، علاوة على عدم وجود مرافق مناسبة للتشخيص والكشف ، فضلاً عن ارتفاع تكلفة العلاج. قد يتم إعطاء خطوط مناسبة في كولومبيا البريطانية لتحضير مستحضر PLGA-TPGS NPs (nano-EV) المحمّل بـ Everolimus (EV) والذي يستهدف حمض الفوليك (PLGA-TPGS-EV-FOL) والتحقيق في تأثير السمية على خطوط الخلايا البشرية MCF-7 قبل الميلاد. علاج. الطريقة: تم تحضير NPs المحملة بالمركبات الكهربائية عن طريق الجمع بين الصوتنة والاستحلاب / طريقة تبخر المذيبات مع تعديلات طفيفة في أربعة تركيبات A و B و C و D. تميزت NPs المحملة بـ FESEM و TEM لحجم الجسيمات (PS) وإمكانات زيتا (ZP) ، FT-IR ، تحميل الدواء (DL٪) ، كفاءة التغليف (EE٪) ، إطلاق الدواء في المختبر ، تركيز تثبيط IC 50 وحيوية الخلية٪ ، موت الخلايا المبرمج ، تكوين الأوعية ، نقل الجلوكوز ، والتعبير الجيني HIF-1A مرنا. النتائج: تم العثور على الصيغة B من NPs المحملة EV لتكون أقل PS 100 ± 12.7 نانومتر ، PDI 0.152 ، ولها ZP ، -23.2.5. تم الكشف عن نسبة DL٪ الأعلى من EV بـ 7.32 ± 1.1٪ و EE٪ 87 ± 2.6٪ في الصياغة B. واقترحت النتائج أن انحلال EV الحر كان 80٪ خلال 4 ساعات لكن ملف تعريف تحرير A و B و C و كانت تركيبات D خلال 4 ساعات 34 ، 23 ، 26 ، 30٪ على التوالي. أظهرت EV المصممة في NPs تأثيرات أفضل ضد خط الخلايا MCF-7 BC من تركيبة NPs الخالية من EV والمحملة EV والتي حققت تأثيرًا علاجيًا أفضل من تركيبات A و C و D. انخفض التعبير الجيني HIF-1A mRNA عند معالجة خلايا MCF-7 قبل الميلاد بتركيبة NPs B المحملة EV مقارنة بالتعبير في الخلايا غير المعالجة. الخلاصة: قد تكون NPs المحملة بـ EV مفيدة في خفض تكلفة العلاج وقد تشارك في انخفاض الآثار الجانبية للعلاج الكيميائي. [ABSTRACT FROM AUTHOR]

Background and objective: The mortality cases of breast cancer (BC) are probably caused by inadequate of the benefits of treatment and early detection, moreover the lack of appropriate facilities for diagnosis and detection, also high cost effective of the treatment. The preparation of Everolimus (EV) loaded PLGA-TPGS NPs (nano-EV) targeting with folate (PLGA-TPGS-EV-FOL) and investigate their toxicity effect on human MCF-7 BC cell lines may be given an appropriate lines in BC treatment. Methods: EV loaded NPs were prepared by combination of sonication and emulsification/solvent evaporation method with slight modifications into four formulations A, B, C, and D. EV loaded NPs were characterized by FESEM and TEM for particle size (PS) and zeta potential (ZP), FT-IR, drug loading (DL%), encapsulation efficiency (EE%), In vitro drug release, inhibition concentration IC50 and cell viability%, apoptosis, angiogenesis, glucose transporting, and HIF-1A mRNA gene expression. Results: Formulation B of EV loaded NPs was found to be lowest PS 100±12.7 nm, PDI 0.152, and have ZP, -23.2.5. The higher DL% content of EV was detected as 7.32±1.1% and EE% was 87± 2.6% in formulation B. The results suggested that the free EV dissolution was 80% within 4h but release profile of A, B, C, and D formulations within 4h were 34, 23, 26, 30%, respectively. EV formulated in NPs showed better effects against the MCF-7 BC cell line than EV free and EV loaded NPs formulation B achieved even better therapeutic effect than A, C, and D formulations. HIF-1A mRNA gene expression was decreased when treated the MCF-7 BC cells with EV loaded NPs formulation B compare to expression in untreated cells. Conclusion: EV loaded NPs may be useful in lowering the cost of treatment and may be involved in the decline of chemotherapy side effects. [ABSTRACT FROM AUTHOR]

Copyright of Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences is the property of University of Jordan and its content may not be copied or emailed to multiple sites or posted to a listserv without the copyright holder's express written permission. However, users may print, download, or email articles for individual use. This abstract may be abridged. No warranty is given about the accuracy of the copy. Users should refer to the original published version of the material for the full abstract. (Copyright applies to all Abstracts.)